單硝酸異山梨酯是一種用于治療冠心病和慢性心力衰竭的血管擴(kuò)張藥物,屬于硝酸酯類藥物,主要通過(guò)擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和外周靜脈減輕心臟負(fù)荷。
1、作用機(jī)制:
單硝酸異山梨酯通過(guò)釋放一氧化氮,激活血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷水平升高,導(dǎo)致血管平滑肌松弛。這種作用以擴(kuò)張靜脈系統(tǒng)為主,減少回心血量,降低心臟前負(fù)荷;同時(shí)輕度擴(kuò)張動(dòng)脈,降低外周阻力,減少心肌耗氧量。
2、適應(yīng)病癥:
主要用于冠心病心絞痛的預(yù)防和長(zhǎng)期治療,包括穩(wěn)定型心絞痛和血管痙攣性心絞痛;也可用于慢性充血性心力衰竭的輔助治療。對(duì)于心肌梗死后持續(xù)存在心絞痛癥狀的患者,可改善心肌供血。
3、劑型特點(diǎn):
臨床常用劑型包括普通片劑、緩釋片和膠囊。普通片劑起效較快,作用持續(xù)6-8小時(shí);緩釋制劑可維持12-24小時(shí)的血藥濃度,減少服藥次數(shù)。不同劑型適用于不同臨床場(chǎng)景,緩釋劑型更適合長(zhǎng)期維持治療。
4、藥效特點(diǎn):
作為硝酸異山梨酯的活性代謝產(chǎn)物,單硝酸異山梨酯生物利用度高,首過(guò)效應(yīng)低,個(gè)體差異小。與二硝酸異山梨酯相比,作用時(shí)間更長(zhǎng),耐藥性發(fā)生率較低,但連續(xù)使用仍需預(yù)留8-12小時(shí)無(wú)藥期以避免耐受。
5、注意事項(xiàng):
常見(jiàn)不良反應(yīng)包括頭痛、面部潮紅、低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄、肥厚型梗阻性心肌病患者禁用。與磷酸二酯酶-5抑制劑聯(lián)用可能導(dǎo)致危及生命的低血壓,應(yīng)嚴(yán)格避免。
使用單硝酸異山梨酯期間應(yīng)避免突然停藥,防止反跳性心絞痛。服藥期間需監(jiān)測(cè)血壓和心率變化,從坐臥位起身時(shí)應(yīng)緩慢以防體位性低血壓。日常飲食宜清淡,限制鈉鹽攝入;保持適度有氧運(yùn)動(dòng)如散步,但避免劇烈運(yùn)動(dòng);戒煙限酒,控制體重,定期復(fù)查心電圖和心臟功能。出現(xiàn)持續(xù)頭痛或視力模糊應(yīng)及時(shí)就醫(yī)調(diào)整用藥方案。